2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. Toll-like Receptor (TLR)
  5. TLR4 Isoform
  6. TLR4 抑制剂

TLR4 抑制剂

TLR4 抑制剂 (24):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-11109
    Resatorvid

    瑞沙托维

    		Inhibitor 99.95%
    Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性的 TLR4 信号传导抑制剂。Resatorvid 抑制 NO，TNF-α 和 IL-6 的产生，其 IC50 值分别为 1.8 nM，1.9 nM，1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy)，并在各种炎症性疾病中起关键作用。
  • HY-107575
    TLR4-IN-C34 Inhibitor 99.90%
    TLR4-IN-C34 是具有口服活性的 TLR4 抑制剂，可改善内毒素血症和坏死性小肠结肠炎模型的全身炎症。
  • HY-N0108
    Physcion

    大黄素甲醚

    		Inhibitor 99.10%
    Physcion (Parietin) 是从中药大黄中得到的蒽醌类物质，是具有口服有效性和血脑屏障透过性的 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-phosphogluconate dehydrogenase) 抑制剂，IC50 和 Kd 值分别为 38.5 μM 和 26.0 μM。同时，Physcion 也是 TLR4/NF-kB 信号通路抑制剂，具有抗炎、抗菌、抗癌作用，可诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis) 和自噬 (Autophagy)。
  • HY-N0703
    Schaftoside

    夏佛塔苷

    		Inhibitor 99.67%
    Schaftoside 是在多种中草药（如 Eleusine indica）中发现的黄酮类化合物。Schaftoside 抑制 TLR4 和 Myd88 表达。 Schaftoside 还降低 Drp1 表达和磷酸化，并减少线粒体分裂。
  • HY-169057
    BI1543673 Inhibitor
    BI1543673 是一种白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂。BI1543673 可以减少人肺组织中 TLR4 和 TLR7/8 刺激的炎症反应。BI1543673 可以在 LPS 诱导的小鼠肺部炎症模型减少炎症信号传导。
  • HY-N6673
    Okanin

    奥卡宁

    		Inhibitor 99.98%
    Okanin 是 Coreopsis tinctoria 的有效成分。Okanin 通过抑制 TLR4/NF-κB 信号通路减弱 LPS 诱导的小胶质细胞活化。
  • HY-N1346
    Robinin

    刺槐素

    		Inhibitor 98.77%
    Robinin 是一种可从紫红豇豆叶中提取的类黄酮，抑制 TGF-β、 TLR4/NF-κB 和TLR2-PI3k-AKT 信号通路，发挥抗炎和抗肿瘤作用。Robinin 和 Methotrexate (HY-14519) 组合可减少实验性关节炎的炎症，Robinin 可降低阿霉素(HY-15142A) 诱导的心脏毒性作用//。
  • HY-N0774
    Isofraxidin

    异嗪皮啶

    		Inhibitor 99.00%
    Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分，抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞，抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOS 和 COX-2 表达，Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。
  • HY-103483
    MD2-IN-1 Inhibitor 99.89%
    MD2-IN-1 是髓样分化蛋白 2 (MD2) 的抑制剂，对重组人 MD2 (rhMD2) 的 KD 值为 189 μM。
  • HY-124750
    NecroX-7 Inhibitor 99.69%
    NecroX-7 是一种有效的自由基清除剂，是一种 HMGB1 (高迁移率族蛋白 1) 抑制剂。NecroX-7 可以作为对乙酰氨基酚毒性的解毒剂。NecroX-7 通过抑制缺血/再灌注损伤中 HMGB1 的释放发挥保护作用。NecroX-7 抑制 HMGB1 诱导的 TNF 和 IL-6 的释放，以及 TLR-4 和晚期糖基化终产物受体的表达。NecroX-7 可用于移植物抗宿主病 (GVHD) 研究。
  • HY-126154
    L48H37 Inhibitor
    L48H37 是一种化学稳定性提高了的姜黄素 (HY-N0005) 类似物。L48H37 是一种有效且特异性的髓系分化蛋白 2 (MD2) 抑制剂，抑制 LPS-TLR4/MD2 的相互作用和信号转导。L48H37 用于脓毒症或肺损伤的相关研究。
  • HY-N2345
    Procyanidin B3

    原花青素 B3

    		Inhibitor 99.63%
    Procyanidin B3 是一种天然产物，具有抗氧化活性和口服有效性，具有良好的血脑屏障穿透性。Procyanidin B3 是组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 选择性抑制剂。通过抑制 p300 HAT 介导的雄激素受体 (androgen receptor) 乙酰化。Procyanidin B3 通过抑制 TLR4/MD-2复合体形成来缓解椎间盘退变 (IVDD)。Procyanidin B3 可用于前列腺癌和关节炎领域研究。
  • HY-N2055
    Kaempferol 3-O-sophoroside Inhibitor 99.84%
    Kaempferol 3-O-sophoroside 是一种具有口服活性的 Kaempferol 的衍生物。Kaempferol 3-O-sophoroside 具有抗炎、镇痛和抗抑郁的作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 是 HMGB1 (High mobility group box 1) 的细胞表面受体 toll 样受体 (TLR) 2/4 的抑制剂 ，也可以通过阻止 NF-κB 的表达激活和 TNF-α 的产生而发挥抗炎作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 通过结合 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 促进脑源性神经营养因子 (BDNF) 的产生和自噬增强，发挥抗抑郁作用。 Kaempferol 3-O-sophoroside 有望用于炎症与神经疾病领域研究。
  • HY-W082785A
    L6H21 Inhibitor 99.46%
    L6H21 是 Chalcone (HY-121054) 衍生物，是一种口服有效的特异性骨髓分化蛋白 (MD-2) 抑制剂。L6H21 高亲和力地直接与 MD-2 蛋白结合，KD 值为 33.3 μM，阻断 LPS-TLR4/MD-2 复合物形成。L6H21 抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中 TNF-α 和 IL-6 的表达，IC50 分别为 6.58 和 8.59 μM。L6H21 可用于酒精性肝病、代谢紊乱和神经炎症的研究。
  • HY-18325
    AN-3485 Inhibitor
    AN-3485 是一种 benzoxaborole 类似物, Toll 样受体Toll-Like Receptors(TLRs) 抑制剂, IC50 范围为 18-580 nM。
  • HY-107352
    Fosfenopril

    福辛普利拉EP杂质A)

    		Inhibitor 99.89%
    Fosfenopril (Fosinoprilat) 是一种有效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。Fosfenopril 通过抑制单核细胞中 TLR4/NF-κB 信号通路缓解脂多糖 (LPS) 诱导的炎症反应。
  • HY-N0392
    Polygalasaponin F

    瓜子金皂苷己

    		Inhibitor 99.85%
    Polygalasaponin F 是一种从 Polygala japonica 提取的齐墩果烷型三萜皂苷，可降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α (TNFa) 的释放。 Polygalasaponin F 通过调节 TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌。
  • HY-146195
    MAPK-IN-1 Inhibitor
    MAPK-IN-1 (Compound 2) 是一种 MAPK 信号通路抑制剂。MAPK-IN-1 抑制 AChE，IC50 为 23.84 μM。MAPK-IN-1 具有抗神经炎症和神经保护作用，可用于阿尔兹海默症的研究。
  • HY-145245
    TLR4-IN-C34-C2-amide-C6-OH Inhibitor 99.62%
    TLR4-IN-C34-C2-amide-C6-OH 是一种含有 TLR4 抑制剂 TLR4-IN-C34 的连接子。TLR4-IN-C34 抑制肠细胞和巨噬细胞中的 TLR4，减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型的全身炎症。
  • HY-145255
    Tri(TLR4-IN-C34-C2-amide-C3-amide-PEG1)-amide-C3-COOH Inhibitor
    Tri(TLR4-IN-C34-C2-amide-C3-amide-PEG1)-amide-C3-COOH 是一种含有 TLR4 抑制剂 TLR4-IN-C34 的连接子。TLR4-IN-C34 抑制肠细胞和巨噬细胞中的 TLR4，减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型的全身炎症。
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